ABX Advanced biochemical compounds （日本販売代理店セティ株式会社）

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ABX Advanced biochemical compounds （日本販売代理店セティ株式会社）

【ABX GmbH(独)】

PET 用FDG 合成キット、PET/SPECT 用前駆体、リファレンススタンダード、キレーター等を供給しております。GMP取得。高品質な生産体制を整えております。特別合成承ります。

27/06/2025

製品紹介】今月の注目製品　MFBG-SPIAd 前躯体

　ノルエピネフリン輸送体（NET）は、カテコールアミンという物質を細胞の中に取り込む働きを持つタンパク質で、神経芽腫などの神経内分泌腫瘍に多く見られます。PET検査で使われる放射性トレーサーの一つ、[¹⁸F]MFBGは、NETの発現を調べたり、研究の中で変化を追ったりするのに役立っています。

　ABXのカタログに新しく加わったMFBG-SPIAd前駆体（ #7038）は、スピロシクリック・ヨードニウム・イリドという補助基を持ち、金属を使わずに簡単な2ステップで[¹⁸F]MFBGを作ることができます。これによって、従来のピナコールボロン酸エステル型の前駆体（ #7033、 #7035）に代わる、新しい選択肢としてご利用いただけます。2種のMFBG前駆体と基準物質（ #7034）を研究目的で提供しております。

関連製品
#7038 MFBG-SPIAd precursor
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/ddfdcfd8-8b6e-4b72-b08d-59425fa8d842
#7034 MFBG hydrochloride
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/21619c12-a9b9-4007-89c4-4635cd75c6c5

, ,

図 MFBG-SPIAd 前駆体の構造。

30/05/2025

【製品紹介】今月の注目製品　Tetrofosmin sulfosalicylate

　99mTc-Tetrofosmin（テクネシウム99mテトロフォスミン）は、心筋灌流イメージング剤であり、「Myoview（マイオビュー）」というブランド名で、数十年にわたって世界中で使用されてきました。特許はすでに満了しており、現在は ABX社が Tetrofosminスルホサリチル酸塩（テトロフォスミン・スルホサリチル酸塩）を提供しています。この塩は、テクネシウム99m（99mTc）で標識するためのキット製造に利用可能です。高感度なテトロフォスミンとは異なり、このスルホサリチル酸塩は常温下で安定（ベンチ安定性）しており、特別な取り扱いの注意を必要とせずに使用可能です。

関連製品
#7306 Tetrofosmin sulfosalicylate (Complexation agent for [99mTc-Tracer]-Labelling)
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/e71e2016-abe5-4e89-90c5-832ae046680a

, # Tetrofosmin, # Myocardial imaging

図 99mTc-Tetrofosmin前駆体の構造。

25/04/2025

【製品紹介】今月の注目製品　Tosyl-Fallypride

　ドーパミンは、中枢神経系の主要な神経伝達物質の一つであり、神経学的および精神医学的疾患に関連するさまざまな脳内および末梢の生理機能に関与しております。[18F]Fallypride は、ドーパミンD2/3受容体に対する高親和性のアンタゴニストであり、PETイメージングを用いることで、脳内のドーパミンD2/3受容体レベルを正確に評価することが可能です。この技術は、神経精神疾患における受容体密度や占有率の研究において、臨床的に活用されております[1]。ABXでは、[18F]Fallypride の前駆体および標準品を提供しております。

[1] Michael R. Kilbourn, 11C- and 18F-Radiotracers for In Vivo Imaging of the Dopamine System: Past, Present and Future. Biomedicines 2021, 9, 108.

関連製品
#1550 Tosyl-Fallypride (Precursor for [¹⁸F]Fallypride)
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/97ad4da5-005b-4268-80c1-e8d7d8acb607
#1560 Fallypride (Reference standard for [¹⁸F]Fallypride)
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/861e0d6c-4691-465e-b4a8-f01a243af4b0

, # Fallypride, receptor

図 Fallypride前駆体の構造。

28/03/2025

【製品紹介】今月の注目製品　FAZA前駆体

　低酸素（酸素が不足した状態）は、がんの成長や進行を早め、治療が効きにくくなったり、患者の予後（治療後の経過）を悪化させたりする原因になります[1]。最近では、低酸素状態を調べるためにPETで使うニトロイミダゾールを含むフッ素化トレーサーがいくつか開発されています[2]。
　現在、最も広く使われているのは[18F]フルオロイミダゾールですが、第2世代の[18F]FAZAはより水に溶けやすく、画像の鮮明度が向上するという利点があります。[18F]FAZAの製造に必要な原料や標準品はABX社から入手できます。

[1] KgomotsoM.GMokoala et al. Non-FDG hypoxia tracers. Semin. Nucl. Med. 2024, 54, 827-844.
[2] Yuan Huang et al. Imaging of Tumor Hypoxia With Radionuclide-Labeled Tracers for PET. Front. Oncol. 2021, 11, 731503.

関連製品
#1450 Precursor for [¹⁸F]FAZA ([¹⁸F]fluoroazomycin arabinoside)
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/d1d301cc-2360-488d-b0ad-e5079b4855b3

, ,

図 FAZA前駆体の構造。

28/02/2025

【製品紹介】今月の注目製品　MIBG ヘミ硫酸塩

　I-123 メタヨードベンジルグアニジン (I-123 mIBG) は、心臓病学と腫瘍学の両方の診断に核医学で広く使用されている放射性医薬品です [1]。対して、I-131 メタヨードベンジルグアニジン (I-131 mIBG) は、主に神経芽腫の放射線治療に使用されています [2]。両方の放射性医薬品は、数十年にわたって使用されています。前駆体である MIBG ヘミ硫酸塩 (GMP) は、ABX から API として入手でき、米国 DMF を取得しています。

[1] Ming-Cheng Chang et al. Iodine-123 Metaiodobenzylguanidine (I-123 MIBG) in Clinical Applications: A Comprehensive Review. Pharmaceuticals 2024, 17, 1563.
[2] Atia Samim et al. A narrative review of 35 years of meta-[131I]iodobenzylguanidine therapy in neuroblastoma. EJC Paediatric Oncology 2024, 3, 100159.

関連製品
#7001 - MIBG Hemisulfate (GMP)
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/58273c56-0a87-45a6-8065-7874fb46cc10

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図 MIBG ヘミ硫酸塩

31/01/2025

【製品紹介】今月の注目製品　[¹⁸F]FET precursor

　[18F]FETは神経腫瘍分野で使用される放射線標識アミノ酸で、PET放射線医薬品として利用されます。脳腫瘍と非腫瘍性病変の鑑別診断や、低悪性度と高悪性度グリオーマの鑑別に有用であることが示されています。アミノ酸PETは現在、アメリカとヨーロッパのガイドラインにおいてグリオーマの画像診断に含まれていますが、脳腫瘍の画像診断に使用される承認済みPETトレーサーはまだありません。最近、FDAは[18F]FETを用いたグリオーマ画像診断に対して、早期審査指定を受けています。

関連製品
#3050 - [¹⁸F]FET precursor (research grade)
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/8c9d8402-b90c-40ae-a499-63d3ca890654
#3051 - [¹⁸F]FET precursor (GMP)
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/6abcf1e7-e739-4214-8089-c754502dea35

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図 18F-FET前駆体の構造。

20/12/2024

【製品紹介】今月の注目製品　SynVesT-2 tin precursor

　Synaptic Vesicle glycoprotein 2A(SV2A)は、中枢神経系のニューロンに遍在的に発現しています。SV2A を標的とする放射性トレーサーの登場により、PETは様々な神経精神疾患の研究にますます利用されるようになっています。[11C]UCB-J (ABX 製品番号： #3420-3423) および [18F]SDM-8/[18F]SynVesT-1 (ABX 製品番号：3425-3428) を合成するための前駆体およびリファレンス・スタンダードが入手可能です。SynVesT-2 [1] 化合物は、カタログに新たに追加された SV2A 放射性リガンドです。

#3420 UCB-J precursor
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/106ccf04-c15e-41eb-93df-277b853d5bc0
#3425 SDM-8 tin precursor
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/b65a8a37-56a2-46e6-807c-501b9a345f12
#3430 SynVesT-2 tin precursor
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/5a44d7ba-255e-4c66-919e-87284633672e

[1] Cai Z. et al. Synthesis and Preclinical Evaluation of an 18F Labeled Synaptic Vesicle Glycoprotein 2A PET Imaging Probe: [18F]SynVesT 2. ACS Chemical Neuroscience 2020, 11, 592-603; Drake L. R. et al. First-in-Human Study of 18F-SynVesT-2: An SV2A PET Imaging Probe with Fast Brain Kinetics and High Specific Binding. J. Nucl. Med. 2024, 63, 462-469.

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29/11/2024

【製品紹介】今月の注目製品　DOTA-RGDfK

　インテグリン αvβ3 は最も古くから研究されているインテグリンの 1 つで、神経膠腫、肺がんの脳転移、前立腺がん、膵臓がんなど、いくつかの腫瘍で発現していることがわかっています。αvβ3 インテグリン受容体は、RGD 配列を含むペプチドによって標的にすることができます。たとえば、DOTA-RGD-二量体酢酸塩は、治療薬 [1] としても、診断薬 [2] としても使用できます。ABXでは、放射性金属で標識するための RGD ペプチドがいくつか掲載されています (単量体は #9863、NODAGA-RGD-二量体は #9804)。

#9862 DOTA-RGDfK dimer acetate
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/c24e0e30-e04c-40d9-b1ca-cb8469ecbd85
#9863 DOTA-cyclo(RGDfK) acetate
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/584d8082-de19-4e18-ad1f-c9e5fba32ba7
#9804 NODAGA-RGD dimer acetate
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/b045c7e7-4015-4afd-9bf6-84d72f03a754

[1] Myrna Luna-Gutiérrez et al. 177Lu-labeled monomeric, dimeric and multimeric RGD peptides for the therapy of tumors expressing α(ν)β(3) integrins. J. Label Compd. Radiopharm. 2013, 55, 140-148.

[2] Dana Niculae et al. Development of NOTA/DOTA cyclo-RGD dimers labelled with Ga-68 for cancer diagnosis and therapy follow-up. J. Nucl. Med. 2013, 54, (supplement 2) 1131.

25/10/2024

【製品紹介】今月の注目製品　F-L-DOPA

　18F-L-DOPAは、パーキンソン症候群（PS）が疑われる患者の評価のために、線条体のドーパミン神経終末を可視化できるPETで使用されています。2019年にPSが疑われる患者56人を対象とした米国の1つの臨床施設で実施された臨床試験の結果に基づいて、FDAはフルオロドーパF18を承認しています。

　合成法として、Coenen らが開発した [18F]F-L-DOPA の求核法は、同位体 [18F]-フッ素-[19F]フッ素交換を使用し、低比活性で高収率の [18F]F-L-DOPA を生成する方法が挙げられます [1]。ABX社は、Coenen らのアプローチに基づいて、ディスポーザブル・キットに適したマイルドな条件で [18F]F-L-DOPA の求核合成を可能にする新たな前駆体を開発しています [2]。

　カートリッジの洗浄が容易なワンポット製造を採用し、信頼性高く日常的な臨床製造に便利になっています。この方法では、マイルドな温度と試薬を採用しているため、検出される副産物は 3 つだけとなっています。これらは固相抽出（SPE）を使用して簡単に除去することができ、最終的に高比活性で高エナンチオマー純度の [18F]-L-DOPA 溶液が得ることができます。

前駆体：https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/0f39bc7a-5f45-42e5-925f-9a1523ddf72e
リファレンス・スタンダード：https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/b269fa33-1d66-4854-b603-9874ba3dd383
合成装置用試薬キット＆カセット：https://abx.de/products/reagent-kits-cassettes/kit-or-cassette/e355f8df-6ce3-4aa7-ad2c-120f5f332393
https://abx.de/products/reagent-kits-cassettes/kit-or-cassette/e355f8df-6ce3-4aa7-ad2c-120f5f332393

[1] Wagner F. M. et al. Three-Step, “One-Pot” Radiosynthesis of 6-Fluoro-3,4-Dihydroxy-L-Phenylalanine by Isotopic Exchange. J. Nucl. Med. 2009, 50, 1724–1729.
[2] Martin R. et al. Automated nucleophilic one-pot synthesis of [18F]F-L-DOPA with high specific activity using the GE TRACERlab® MXFDG. J. Label. Compd. Radiopharm. 2013, 56, S126.

, -L-DOPA,

図 F-L-DOPA前駆体の構造式。

27/09/2024

【製品紹介】今月の注目製品　DFO*誘導体

　第２回目は、Immuno-PETイメージング剤のご紹介です。Immunoは、免疫を意味し、免疫で重要な抗原抗体反応を指しています。疾患特異的なマウスモノクローナル抗体を標的部位に集積させ、放射性同位体（RI）をトレーサーとし、抗体とRIを結合させているのが、今回紹介するDFO*誘導体です。

　DFO*はZr(ジルコニウム)-89標識に適しています。Zrの半減期とモノクローナル抗体の体内での循環する時間は、バイオイメージングに最適です。DFO*誘導体を抗体と結合させて使用するわけですが、抗体との架橋剤としての反応基は、チオシアン、マレイミド、スクアラミドをご用意しています。
https://abx.de/de/Produkte/Kleine-Molekuele-und-Peptide/chemical/a8d878c6-bc54-40ef-9a52-ef2c1e9a05d2
https://abx.de/de/Produkte/Kleine-Molekuele-und-Peptide/chemical/2a0dd3f9-5c56-4b6f-9112-3e151978cd5f
https://abx.de/de/Produkte/Kleine-Molekuele-und-Peptide/chemical/6563b27e-a853-48cd-a1a0-a5bd414fdf48
https://abx.de/de/Produkte/Kleine-Molekuele-und-Peptide/chemical/3920891e-e432-4a0c-ac8d-d0b043ca3552

　形成された⁸⁹Zr-免疫複合体は、骨中の遊離Zr-89の蓄積を激減させる優れた複雑な安定性を示します。Zr-89の骨取り込みが減少すると、骨髄への望ましくない放射線を最小限に抑えることができます。

, -PET, , ,

図 DFO*誘導体の化学構造式

30/08/2024

【製品紹介】今月の注目製品　Sifalin-TATE

　ABX社はドイツのドレスデンに本社を置く先進的なバイオテクノロジー企業です。弊社セティは、ABX社の日本販売総代理店として、核医学領域における高品質な GMP基準の試薬や前駆体を供給しております。がん検査の1つである PET 検査用 FDG 合成試薬を含む、PET/SPECT 用前駆体、リファレンススタンダード、キレート剤などの試薬を中心に取り扱っております。オーダーメイド特殊合成も対応可能です。お客様のニーズに応じた製品を用意させていただきますので、お気軽にお問い合わせください。また、この度製品や新着情報を皆様にご紹介させて頂くため、Facebookサイトを開設いたしました。

　さて、第1回目は、神経内分泌腫瘍 (NET) の診断に欧米で広く使用されている非常に感度の高い非侵襲性の画像診断法のご紹介です。NET細胞の表面には、ソマトスタチン受容体（SSTR）が過剰に発現しています。これに着目し、受容体に結合する造影剤として開発されたのが、[68Ga] 標識トレーサー(Ga-DOTATATEやGa-DOTATOC)を使用したSSTR-PET/CTです。[68Ga] で標識されたこれらのリガンドは、NETとその転移の検出と可視化に高い有効性を示しています。

　新たなSSTRトレーサーとして今回ご紹介させて頂くのが、[18F]-シリコンフッ化物タグを付与した[Tyr3]-オクトレオテート (TATE) 、[18F]SiFAlin-TATE ([18F]SiTATE)になります。NET患者のSSTR-PET/CTにおいて良好な臨床特性を示し、大きな可能性を示しています。[18F]は、サイクロトロンで生成される放射性核種で、半減期は110分です。これは、合成、輸送、および体内分布に便利な時間枠を提供するだけでなく、患者の不必要な放射線被ばくを回避するのに十分短い時間でもあります。[68Ga]放射性標識トレーサーと比較すると、[18F]は、より低い陽電子エネルギーとより高い画像解像度を提供し、これは小さな腫瘍病変の検出に不可欠であり、より感度が高い正確な画像化をもたらします。また、標準的な 69Ge/68Ga ジェネレータの経済的、流通面の課題、小規模生産、および比較的短い半減期 68 分などの課題を解決してくれます。製法については、同位体交換によって生成され、キットのようなワンステップ標識手順により、穏やかな条件下で高放射線化学収率で調製することができます。製品は下記のページよりご覧ください。
https://abx.de/products/small-molecules-and-peptides/chemical/c3608687-97a4-4d19-8a42-907795dadc64

　NETにおけるSSTRの過剰発現は、放射性標識SSTRリガンドによるNET病変の画像化だけでなく、手術不能な転移性NET患者の標的療法（ペプチド受容体放射性核種療法、PRRT）にも利用されています。欧米で行われたNETTER-1治験は、局所進行性または進行性で分化度の高いソマトスタチン受容体陽性の中腸 NETの治療における [177Lu]Lu-DOATATE (Luthera®) の使用に関する最初の長期前向き研究結果を報告しています。[177Lu]Lu-DOATATE では、全生存期間に差が見られ、長期安全性プロファイルも良好でした。進行性中腸NET患者に対する対照試験で PRRT の有効性を示しています。今後は併用療法戦略を活用した前向き研究が必要であり、全生存結果を向上させるために PRRT の患者を正確に選択することが重要となってきます。

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図 SiFAlin-TATEの化学構造式

住所

東京都千代田区霞が関3丁目6番7号霞が関プレイス 3F
Chiyoda-ku, Tokyo
100-0013　

ウェブサイト

https://research.sceti.co.jp/research/

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