09/07/2025
Loratadine คือยาอะไร ? ทำความเข้าใจกับกลไกการยับยั้ง H₁‑receptor ในการบรรเทาอาการแพ้
ทำไมผู้ป่วยภูมิแพ้จึงคุ้นเคยกับ loratadine
อาการคัน จาม น้ำมูกไหล และลมพิษ เป็นกลุ่มอาการที่สัมพันธ์กับการหลั่งฮิสตามีน ซึ่งเป็นสารสำคัญในกลไกการตอบสนองแบบภูมิแพ้ ยาต้านฮิสตามีน (antihistamines) จึงถือเป็นยาหลักในการบรรเทาอาการดังกล่าว โดยเฉพาะยากลุ่ม second-generation ที่มีคุณสมบัติเด่นคือออกฤทธิ์นาน ไม่ทำให้ง่วง และมีความปลอดภัยสูง แนวทาง ARIA 2024–2025 แนะนำให้ใช้ antihistamines รุ่นที่ 2 เช่น loratadine เป็นทางเลือกอันดับแรกในการรักษาภาวะภูมิแพ้【1,5】
Loratadine คือยาอะไร
Loratadine เป็นยาต้านฮิสตามีนชนิดไตรไซคลิกในกลุ่ม piperidine ที่ออกฤทธิ์เป็น inverse agonist ต่อ H₁-receptor บริเวณเยื่อจมูก ผิวหนัง และหลอดลม ทำให้สามารถลดอาการคัน จาม น้ำมูกไหล และลมพิษได้ภายในประมาณ 30 นาที และมีระยะเวลาออกฤทธิ์ยาวนานประมาณ 24 ชั่วโมง【1,3,6】
กลไกการออกฤทธิ์เชิงลึก
งานวิจัยโครงสร้างระดับ cryo-electron microscopy (cryo-EM) ปี 2024 แสดงให้เห็นว่า loratadine แทรกตัวเข้าสู่ร่องไฮโดรโฟบิกภายใน H₁-receptor และจับกับกรดอะมิโนสำคัญที่ตำแหน่งการออกฤทธิ์ ส่งผลให้ตัวรับไม่ถูกกระตุ้น และยับยั้งการหลั่งของสารสื่อกลางการอักเสบอย่างต่อเนื่อง【2】
นอกจากฤทธิ์ในการยับยั้งฮิสตามีน Loratadine ยังแสดงฤทธิ์ต้านการอักเสบเพิ่มเติมผ่านการยับยั้งเส้นทาง NF-κB ซึ่งอธิบายกลไกการลดอาการบวมและคันได้มากกว่าการยับยั้ง H₁-receptor เพียงอย่างเดียว【3】
ความเร็วในการออกฤทธิ์และความคงตัวของยา
Loratadine ดูดซึมได้ดีหลังรับประทาน โดยเริ่มออกฤทธิ์เฉลี่ยภายในประมาณ 27 นาที และผู้ใช้เกือบทั้งหมดมีอาการดีขึ้นภายใน 45 นาที【6】
ตัวยามี half-life ประมาณ 8 ชั่วโมง แต่ metabolite ที่ออกฤทธิ์ยังคงอยู่ในร่างกายได้นานถึง 28 ชั่วโมง ทำให้การใช้วันละครั้งเพียงพอในการควบคุมอาการ【1】
ความปลอดภัยและผลไม่พึงประสงค์
Loratadine ผ่าน blood-brain barrier ได้ในปริมาณน้อย จึงทำให้เกิดอาการง่วงนอนน้อยกว่ากลุ่ม antihistamines รุ่นแรก เช่น diphenhydramine หรือ chlorpheniramine อย่างไรก็ตาม อาจพบอาการไม่พึงประสงค์อื่น เช่น ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ หรือท้องอืดในบางราย
ในกรณีรับประทานเกินขนาด อาจเกิดอาการหัวใจเต้นเร็วร่วมกับอาการง่วงมากผิดปกติ ซึ่งจำเป็นต้องพบแพทย์โดยเร็ว【1,8】
ควรระวังการใช้ร่วมกับยาที่ยับยั้ง CYP3A4 เช่น ketoconazole เนื่องจากอาจเพิ่มระดับ loratadine ในเลือด
แง่มุมวิจัยใหม่
งานวิจัยปี 2024 รายงานว่า antihistamines รวมถึง loratadine อาจมีศักยภาพในการยับยั้งการเจริญของมะเร็งลำไส้ใหญ่ในสัตว์ทดลอง โดยกลไกเกี่ยวข้องกับการหยุดวงจรเซลล์และการกระตุ้นการตายของเซลล์แบบ apoptosis แม้ปัจจุบันยังไม่มีข้อบ่งใช้ในการรักษามะเร็ง แต่ผลการศึกษาดังกล่าวสะท้อนถึงแนวโน้มในการนำยาเดิมมาใช้ในบริบทใหม่ทางการแพทย์【4】
ข้อแนะนำสำหรับประชาชน
ควรรับประทาน loratadine วันละ 1 ครั้ง สามารถเลือกเวลาใดก็ได้ แต่ควรใช้ต่อเนื่องในช่วงที่มีอาการแพ้
หลีกเลี่ยงการเพิ่มขนาดยาเอง เนื่องจากไม่ได้ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพอย่างมีนัยสำคัญ แต่กลับเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการง่วงและหัวใจเต้นเร็ว
หากใช้แล้วอาการไม่ดีขึ้นภายใน 3–5 วัน หรือมีผื่น บวม หรือหายใจลำบาก ควรหยุดยาและรีบพบแพทย์
ควรแจ้งแพทย์หรือเภสัชกรหากกำลังใช้ยากดภูมิคุ้มกัน ยารักษาโรคตับ หรือยาปฏิชีวนะบางชนิด
สรุป
Loratadine เป็นยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่ 2 ที่ออกฤทธิ์เลือกยับยั้ง H₁-receptor ทำให้สามารถลดอาการแพ้ได้อย่างรวดเร็วและต่อเนื่อง โดยมีผลง่วงน้อย เหมาะสำหรับผู้ที่มีอาการแพ้จมูกและลมพิษ อย่างไรก็ตาม ควรใช้ในขนาดที่เหมาะสม และระมัดระวังปฏิกิริยาระหว่างยาร่วมด้วยเสมอ
เอกสารอ้างอิง
1. Sidhu G, Akhondi H. Loratadine. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025.
2. Wang D, Guo Q, Wu Z, et al. Molecular mechanism of antihistamines recognition and regulation of the histamine H1 receptor. Nat Commun. 2024;15:84.
3. DrugBank Online. Loratadine: Uses, Interactions, Mechanism of Action. Updated 2025.
4. Trybus E, Trybus W. H1 antihistamines promising candidates for repurposing in cancer therapy. Cancers (Basel). 2024;16(24):4253.
5. Vieira RJ, Sousa-Pinto B, Herrmann A, et al. A GRADE approach using the Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) 2024–2025 guidelines as a case-study. J Allergy Clin Immunol Pract. 2025.
6. Drugs.com. Loratadine patient tips: 7 things you should know. Published 2024.
7. Drugs.com. Loratadine dosage guide. Published 2024.
8. Drugs.com. Loratadine side effects. Published 2024.
