10/09/2019
ยารักษาโรคกระเพาะ กลุ่มใหม่
Vonoprazan / Vocinti
ยาใหม่รักษาโรคกระเพาะ
#โรคกระเพาะเกิดจากอะไร?
อาการปวดท้องที่มีสาเหตุมากจาก #โรคกระเพาะอาหาร (Peptic ulcer) หรือ #โรคแผลในกระเพาะอาหาร เป็นโรคที่เกิดจากภาวะที่มีเยื่อบุกระเพาะอาหารถูกทำลาย และเกิดแผลบริเวณเยื่อบุกระเพาะอาหาร ยารักษาโรคกระเพาะมีมากมายหลายกลุ่มตามไปอ่านบทความเดิมๆที่เภเคยเล่าไว้แล้วนะจ๊ะ
#ยาลดการหลั่งกรดในกระเพาะมีอะไรบ้าง?
ในอดีตสมัยโบราณนานมาแล้ว เรามียาในกลุ่ม H2 receptor antagonist (H2RAs) โดยมีกลไกลดการหลั่งกรด โดยไปแย่งจับที่ #ตัวรับฮีสตามีน ( ) ที่เยื่อหุ้มของ #พาไรตัลเซลล์ ( cell) ในกระเพาะอาหาร โดยไม่มีผลต่อการกระตุ้นเส้นประสาท Vagus Nerve
ยากลุ่มนี้ Histamine H2 receptor antagonists หรือ H2 blockers คนเป็นโรคกระเพาะในอดีตน่าจะจำกันได้ ได้แก่ยา cimetidine, ranitidine และ famotidine
ยาในกลุ่มนี้มีโครงสร้างคล้ายกับ histamine สามารถยับยั้งการหลั่งกรดได้โดยการแย่งจับกับ histamine receptor บน parietal cells ซึ่งเป็นเซลล์ที่ทำหน้าที่สร้างกรด HCl ทำให้สามารถลดทั้งปริมาณกรดและเอนไซม์เพปซินในกระเพาะอาหารได้...แต่ยังไม่ดีที่สุด เพราะโครงสร้างยายังไม่จำเพาะกับเซลล์ที่หลั่งกรด ข้อจำกัดที่ตามมาก้อคือ H2RAs ไม่สามารถลดการหลั่งกรดจากพาไรตัลเซลล์ได้อย่างสมบูรณ์ และยังมีผลข้างเคียงอีกเย๊อะ ตามไปอ่านเองนะจ๊ะ
#ยากลุ่มใหม่Proton_Pump_Inhibitor
ยากลุ่มแรกที่ว่าใช้ในการรักษาโรคกระเพาะมานานมาก จนเสียแชมป์ให้กับยากลุ่มใหม่ Proton Pump Inhibitors หรือ ที่ไปออกฤทธิ์โดยยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Hydrogen/Potassium Adenosine Triphosphatase (H+/K+ ATPase หรือ Gastric Proton Pump) ที่บริเวณช่องว่างระหว่างพาไรตัล อย่างถาวร ทำให้สามารถลดการหลั่งกรดได้มากกว่า 95% จึงยับยั้งการหลั่งกรดได้อย่างยาวนานและมีประสิทธิภาพสูงกว่ายาเดิม เพราะออกฤทธิ์ตรงกับเป้าหมายมากกว่า
ตัวอย่างยา PPI พวกเราน่าจะรู้จักกันดี ได้แก่ omeprazole, lansoprazole, esomeprazole และ rabeprazole ฟังดูจากกลไกแล้ว ยากลุ่มนี้ก้อดีแล้วนี่นา ก้อจริงอยู่ แต่ฟังยาใหม่ก่อนดีไหม?
ือยาอะไร?
แต่เหนือกระดาษ ยังมีซาลาเปา นักเภสัชวิทยาที่เค้าอยู่ไม่สุข ก้อได้พาเราจึงเดินทางมาถึงกลุ่มยาใหม่นี้ Potassium-competitive acid blockers ขอเรียกสั้นๆว่า P-CABs ย่อมาจาก Potassium-Competitive Acid Blocker ตัวแรกของกลุ่มนี้ที่ออกมาสู่ยุทธจักรยา น่านก้อคือ
่างจากPPIอย่างไร?
Potassium-competitive acid blockers (P-CABs) เป็นยากลุ่มใหม่ ในการรักษาโรคทางเดินอาหารที่เกี่ยวข้องกับการหลั่งกรด ออกฤทธิ์โดยไปแย่งจับกับโปแทสเซียม บริเวณ H+/K+ proton pump ที่ parietal cell ที่กระเพาะอาหารโดยตรงเลยจ้า ทำให้เกิดการหลั่งกรดไม่ได้
จากผลการศึกษาตอนนี้ คือ ยั้บยั้งการหลั่งกรดได้ดีมาก เมื่อเทียบกับ PPIs เดิม โดยค่า pH เฉลี่ยของกระเพาะเพิ่มสูงขึ้นมาก ราว ๆ 7 ในกลุ่ม vonoprazan กับ 4-5 ในกลุ่ม PPIs (ค่า pH ยิ่งมากกว่า 7 ก้อแสดงว่าสามารถลดกรดได้จ้า) นอกจากนั้นยังคงออกฤทธิ์เร็วกว่า ออกฤทธิ์เพิ่ม pH ตั้งแต่วันแรก เทียบกับวันที่ 7 ในกลุ่ม PPIs แถมยังออกฤทธิ์นานครอบคลุม 24 ชม. กว่า เม็ดเดียวเตื้อเดียว จึงสดวกมากในการให้ยา เวลากินก้อเลือกตามสดวกเลย ไม่เหมือน PPI ที่ควรกินก่อนอาหาร
#ข้อบ่งใช้มีอะไรบ้าง?
ใช้รักษา โรคแผลในทางเดินอาหาร ทั้ง แผลในกระเพาะอาหาร gastric ulcer (GU), และแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น duodenal ulcer (DU) และ erosive esophagitis รวมไปถึงผลข้างเคียงจากการกินยากลุ่ม NSAIDS ที่มีผลระคายเคืองต่อทางเดินอาหารด้วยจ้า
นอกจากนี้ ยังใช้เสริมการรักษาการโรคกระเพาะจากการติดเชื้อ Helicobactor pyroli (H. pyroli) ได้อีกด้วย
#ใช้ยังไง?
ถามหมอผู้ให้การรักษานะครับ โดยทั่วไปขนาดยาปกติ คือ 10-20 mg วันละ 1 ครั้ง ยกเว้นกรณีเสริมการรักษาการติดเชื้อ H. pyroli ขนาดยาที่แนะนำ คือ 20 mg วันละ 2 ครั้ง
จุดเด่นของยาตัวนี้คือ กินยาโดยไม่ต้องคำนึงถึงอาหารและมื้ออาหาร
#ข้อควรระวัง
อาการข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ท้องเสีย และ
ท้องผูก
ข้อเสียหล่ะ มีไหม มีซิ แพงจ้า!!! เพราะเป็นยาใหม่ และที่สำคัญ #ไม่มีจำหน่ายในร้านยา ไปหาหมอ ถามหมอนะจ๊ะ
#เภสัชกรอุทัย
แหล่งข้อมุล:
Pharmacology of Proton Pump Inhibitors
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2855237/
Pathophysiology of Potassium-competitive Acid Blocker–refractory Gastroesophageal Reflux and the Potential of Potassium-competitive Acid Blocker Test
http://www.jnmjournal.org/journal/view.html?uid=1426&vmd=Full
Potent Potassium-competitive Acid Blockers: A New Era for the Treatment of Acid-related Diseases
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6034668/
Vonoprazan fumarate, a novel potassium-competitive acid blocker, in the management of gastroesophageal reflux disease: safety and clinical evidence to date
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5784563/
Vonoprazan prevents ulcer recurrence during longterm NSAID therapy: randomised, lansoprazolecontrolled non-inferiority and single-blind extension study
https://gut.bmj.com/content/gutjnl/early/2017/10/07/gutjnl-2017-314010.full.pdf
potassium-competitive acid blockers (P-CAB)
http://www.wongkarnpat.com/upfilesym/P-CAB%20Acid.pdf