12/12/2019
Марлен Буско
11 декабря 2019 г.
Лекарство от рака Neratinib останавливает гибель бета-клеток у мышей с диабетом.
Нератиниб - небольшая молекула, одобренная Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения рака молочной железы, ингибировала критический регулятор гибели бета-клеток поджелудочной железы в доклинических экспериментах с подтверждением концепции.
Если исследователи смогут создать более селективную и лучше переносимую молекулу, то в конечном итоге это можно будет опробовать в качестве первого в новом классе лекарств для лечения или регрессии диабета 1 типа или лечения диабета 2 типа поздней стадии.
В частности, это раннее исследование, опубликованное в Nature Communications, показало, что нератиниб ингибировал стерильную 20-подобную киназу 1 (MST1) у млекопитающих на мышиной модели диабета 1 и 2 типа, а также предотвращал апоптоз бета-клеток, продуцирующих инсулин, в поджелудочной железе человека (островки, выращенные в диабетических условиях в лаборатории).
«Нератиниб является ранее непризнанным ингибитором MST1 и представляет собой потенциальное лекарственное средство, защищающее бета-клетки, с подтверждением концепции in vitro на островках человека и in vivo на моделях грызунов как при диабете типа 1, так и типа 2» - Амин Ардестани, доктор философии , Бременский университет, Германия.
Тем не менее, этот конкретный агент имеет побочные эффекты, которые нельзя считать приемлемыми при хронических состояниях, таких как диабет - например, тяжелая диарея, поэтому команда в настоящее время работает над созданием молекулы более специфичной, которую они надеются испытать на людях в следующие пару лет.
Это принципиально иной подход к сохранению и регенерации бета-клеток.
«Нацеливание на бета-клетки небольшой молекулой обеспечивает принципиально иной подход к сохранению и регенерации эндогенных бета-клеток», - сказал доктор Шен Medscape Medical News, добавив, что, если этот подход будет успешно разработан, это в конечном итоге может «оказать глубокое влияние» на лечение, особенно при диабете 1 типа.
Как правило, когда у человека диагностируется диабет 1 типа, от 10% до 20% бета-клеток поджелудочной железы все еще вырабатывают инсулин, и ученые надеются, что это исследование поможет сохранить эту способность.
«Мы финансируемы JDRF, и наша основная цель - диабет 1 типа, - сказал доктор Шен, - потому что потеря бета-клеток происходит на ранних стадиях развития диабета 1 типа».
По словам Шена, то же самое происходит гораздо позже при диабете 2 типа (резистентность к инсулину и затем потеря бета-клеток).